氣流粉碎機在痛風藥物中的應用

痛風與高尿酸血癥

• 痛風是由于人體嘌呤代謝過程失調(diào)或尿酸的排泄異常而引起的一種晶體性關節(jié)炎

• 高尿酸血癥是尿酸鹽晶體在關節(jié)沉積的主要病理生理學基礎，是痛風發(fā)生的最直接病因，高尿酸血癥和痛風是一個連續(xù)、慢性的病理過程，這導致患者往往需要長期甚至終身服藥。

痛風的發(fā)病機制

• 痛風的進展可分為四個病理生理階段：高尿酸血癥，尿酸單鈉（MSU）晶體沉積，MSU晶體的急性炎癥反應和晚期痛風。

• 在正常飲食狀態(tài)下，非同日兩次空腹血尿酸水平男性高于420μmol/L（7mg/dL），女性高于360μmol/L（6mg/dL），即稱為高尿酸血癥。

• 痛風是常見的炎癥性關節(jié)炎，常見發(fā)病部位是一跖趾關節(jié)，但足背、膝關節(jié)也可能出現(xiàn)紅腫、疼痛等癥狀

痛風治療主要治療手段為URAT1、XO1抑制劑

慢性痛風的有兩種治療手段，主要包括huang嘌呤氧化酶抑制劑（XO1）與URAT1抑制劑兩種治療藥物，目前對于痛風的治療主要根據(jù)癥狀情況分為急性/慢性痛風治療。

• huang嘌呤氧化酶抑制劑通過抑制尿酸的生成起到降尿酸的作用，主要包括別嘌呤醇和非bu司他；

• URAT1抑制劑通過促進尿酸的排出起到降尿酸的作用，目前國內(nèi)主流的URAT1抑制劑為苯溴ma隆。

URAT1抑制劑是痛風藥物研發(fā)熱點

• 尿酸鹽在腸道和腎臟的轉(zhuǎn)運改變，在高尿酸血癥和痛風的發(fā)病機制中起著核心作用。血清尿酸水平主要受GLUT9,URAT1, NPT1和ABCG2這四種轉(zhuǎn)運蛋白在腎轉(zhuǎn)運中的活性和ABCG2在腸道轉(zhuǎn)運中的活性調(diào)節(jié)。

• URAT1在近端腎小管的頂膜對尿酸鹽的重吸收中起主要作用。這種轉(zhuǎn)運蛋白也受到排尿酸藥物的抑制，如bing磺舒、苯溴ma隆和雷西那德。

氣流粉碎機微粉化痛風類藥物

• bie嘌醇、非bu司他、苯溴ma隆等是目前痛風主要用藥。

• 通過氣流粉碎機的進一步粉碎處理，可以使其粒徑達到更小微米尺度，更有利于人體內(nèi)腎皮細胞和上皮細胞的吸收，提高其有效濃度，更好地到達作用靶點，提高藥效。